Tadalafiili on syklisen guanosiinimonofosfaatin (cGMP) -spesifisen fosfodiesteraasi tyyppi 5:n (PDE5) selektiivinen, palautuva estäjä. Kun seksuaalinen stimulaatio laukaisee paikallisen typpioksidin vapautumisen, tadalafiili estää PDE5:tä, mikä lisää cGMP-tasoja peniksen paisuvaisessa; tämä johtaa sileän lihaksen rentoutumiseen ja veren virtaamiseen peniksen kudokseen, mikä johtaa erektioon. Seksuaalisen stimulaation puuttuessa lääkkeellä ei välttämättä ole terapeuttista vaikutusta.
Kesäkuussa 2025 valtion markkinasääntelyviranomainen antoi yhdessä National Health Commissionin kanssa yhteisen ilmoituksen, jossa "nafil"- ja "lafil"-luokan aineet määriteltiin ei--syötäväksi aineiksi, joita mahdollisesti lisätään elintarvikkeisiin. Tällä aloitteella pyritään ankarasti hillitsemään laitonta käytäntöä lisätä näitä aineita laittomasti elintarviketuotannon ja liiketoimintojen aikana, ja näin suojella tehokkaasti kuluttajien oikeuksia ja etuja.