Keuhkoputkia laajentavana aineena teofylliiniä on käytetty hengityselinsairauksien,-kuten astman ja kroonisen obstruktiivisen keuhkosairauden (COPD)-hoidossa jo yli puolen vuosisadan ajan. Sen kliininen sovellus on kuitenkin kohdannut tiettyjä rajoituksia kapeasta terapeuttisesta ikkunasta (jossa tehokas terapeuttinen annos on suhteellisen lähellä toksista annosta), sen sivuvaikutusten taipumuksesta ja sen suhteellisen heikosta keuhkoputkia laajentavasta tehokkuudesta johtuen. Viime vuosina teofylliinin -farmakologisten mekanismien syvällinen tutkimus yhdistettynä farmaseuttisten formulaatioiden edistymiseen- on kuitenkin nostanut teofylliini-pohjaisten lääkkeiden asemaa hengityselinsairauksien hoidossa. tämä pätee erityisesti sen jälkeen, kun on havaittu pieniannoksiseen teofylliinihoitoon liittyvät anti-inflammatoriset ja immunomodulatoriset vaikutukset. Teofylliinin farmakologiset vaikutukset ovat huomattavan erilaisia, ja ne voidaan tiivistää seuraavasti:
Ensinnäkin se indusoi keuhkoputkien laajenemista ja vaikuttaa siten anti-astmaattiseen vaikutukseen.
Toiseksi se stimuloi hengityskeskusta, lisää pallean supistumisvoimaa ja lievittää pallean väsymystä.
Kolmanneksi, se edistää hengitysteiden epiteelin väreiskua, mikä tehostaa limakalvon puhdistumaa.
Neljänneksi sillä on positiivisia inotrooppisia ja diureettisia vaikutuksia, mikä parantaa sydämen toimintaa; Lisäksi sillä on anti-inflammatorisia ja immunomodulatorisia ominaisuuksia hengitysteissä.
Tähän mennessä on tunnistettu yli 300 erilaista teofylliini-pohjaista lääkettä ja niiden johdannaista. kliinisessä käytännössä yleisesti käytettyjen joukossa ovat aminofylliini, proksifylliini ja doksofylliini. Erityisesti doksofylliinillä on keuhkoputkia laajentava teho, joka on 10-15 kertaa suurempi kuin aminofylliinillä; Lisäksi sen vaikutusaika on pidempi ja sillä on yskää hillitseviä (yskää{5}}suppressoivia) ominaisuuksia. Ratkaisevaa on, että koska doksofylliiniltä puuttuu adenosiinireseptorin antagonistinen aktiivisuus, se ei aiheuta keskushermostoa tai ruoansulatuskanavan haittavaikutuksia, jotka liittyvät tyypillisesti tavanomaiseen teofylliiniin, eikä se aiheuta lääkeriippuvuuden riskiä.
